Amlodac 5

Rx – Thuốc bán theo đơn

CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT:

Chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Không dùng quá liều chỉ định.
Xin thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng ngoại ý xảy ra trong quá trình sử dụng.
Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi sử dụng.
Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng.

THÀNH PHẦN:

Mỗi viên nén bao phim có chứa:

Hoạt chất: Amlodipin besylat USP tương đương với Amlodipin…………5 mg
Tá dược: Dibasic calci phosphat, cellulose vi tinh thể, oxid sắt đỏ, tinh bột ngô, magnesi stearat, talc tinh chế, tinh bột natri glycolat, silic dioxid keo khan, polyethylen glycol 6000, tá dược bao màu nâu.

DƯỢC LỰC HỌC:

Amlodipin là một dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Thuốc này ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ. Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách làm giãn trực tiếp cơ trơn quanh động mạch ngoại biên, và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Do đó, thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng giúp giảm sức cản mạch máu thận, làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy, thuốc có thể được dùng để điều trị cho người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, nên có thể dùng để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có các thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng minh rằng amlodipin có tác dụng giảm tử vong. Ở nhiều quốc gia, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu. Tuy vậy, amlodipin có thể được phối hợp với thuốc chẹn beta, thiazid, thuốc lợi tiểu quai và thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin.

Thuốc có tác dụng tốt cả khi người bệnh nằm, ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ gây hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, giúp giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị ảnh hưởng, việc giảm hậu gánh làm giảm công của tim, cùng với việc giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này giúp giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin còn gây giãn động mạch vành, kể cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. 22 Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (kiểu Prinzmetal). Điều này giúp giảm nhu cầu sử dụng nitroglycerin và giảm nguy cơ kháng nitroglycerin. 24 Tác dụng chống đau thắt ngực của amlodipin kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và nitrat.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu: Sau khi uống, amlodipin được hấp thu tốt, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 6 đến 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 64%-80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.
Chuyển hoá và thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipin là khoảng 35 đến 50 giờ, phù hợp với liều dùng một lần mỗi ngày. ²⁷ Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục. Amlodipin được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất²⁸ không có hoạt tính. 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH:

Điều trị tăng huyết áp.
Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.
Điều trị đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:

Thuốc dùng đường uống và theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. ²⁹ Amlodipin có thể uống không kể đến bữa ăn.

Tăng huyết áp: Liều khởi đầu thông thường là 5 mg, 1 lần/ngày, liều tối đa là 10 mg, 1 lần/ngày. Bệnh nhân gầy, nhỏ, cao tuổi hoặc suy gan có thể bắt đầu với liều 2,5 mg, 1 lần/ngày. ³⁰
Đau thắt ngực: Liều thường dùng ở người lớn là 5 – 10 mg, 1 lần/ngày để kiểm soát đau thắt ngực do co thắt động mạch vành hoặc đau thắt ngực ổn định mạn tính. ³¹ Không cần điều chỉnh liều khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc ức chế thụ thể beta hay thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Những nhóm đặc biệt:

Người già: Amlodipin được dung nạp tốt ở cả người già và người trẻ với liều lượng như nhau. ³³ Do đó, có thể dùng liều thông thường cho người già nhưng cần chăm sóc đặc biệt nếu tăng liều.
Bệnh nhân suy gan: Chưa có khuyến cáo liều dùng cụ thể cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, do đó nên bắt đầu với liều thấp nhất một cách thận trọng. ³⁵ Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. ³⁶ Ở những bệnh nhân này, nên bắt đầu với liều thấp nhất và tăng liều từ từ.
Bệnh nhân suy thận: Liều lượng thông thường được khuyến cáo vì những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm phân được.
Trẻ em (6-17 tuổi bị tăng huyết áp): Liều khởi đầu là 2,5 mg, 1 lần/ngày. Có thể tăng lên 5 mg, 1 lần/ngày nếu huyết áp mục tiêu không đạt được sau 4 tuần. Liều vượt quá 5 mg/ngày chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Không có dữ liệu.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Quá mẫn với dihydropyridin, amlodipin, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tim, sốc (bao gồm sốc tim), đau thắt ngực không ổn định, hạ huyết áp, tắc nghẽn đường ra của thất trái (như hẹp van động mạch chủ nặng), suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.
Phụ nữ cho con bú.
Trẻ dưới 6 tuổi.

KHUYÊN CÁO VÀ THẬN TRỌNG:

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim: Cần điều trị cẩn thận. ⁴³ Một nghiên cứu cho thấy amlodipin có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ phù phổi ở bệnh nhân suy tim nặng không do thiếu máu cục bộ. ⁴⁴ Thuốc chẹn kênh calci, bao gồm amlodipin, nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy tim sung huyết vì có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong trong tương lai.
Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Thời gian bán thải của amlodipin kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở những bệnh nhân này. ⁴⁶ Nên bắt đầu với liều thấp nhất và sử dụng thận trọng khi bắt đầu điều trị cũng như khi tăng liều. ⁴⁷ Bệnh nhân suy gan nặng có thể cần dò liều từ từ và theo dõi cẩn thận.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: Có thể sử dụng liều thông thường. Amlodipin không thể thẩm phân được.
Sử dụng cho người già: Liều lượng thông thường có thể được sử dụng nhưng cần chăm sóc đặc biệt khi tăng liều.
Sử dụng cho trẻ em: Hiệu quả của amlodipin trên huyết áp ở bệnh nhân dưới 6 tuổi chưa được biết.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Ảnh hưởng của các thuốc khác trên amlodipin:
- Các chất ức chế CYP3A4: Sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa (thuốc ức chế protease, kháng nấm nhóm azol, macrolid, verapamil, diltiazem) có thể làm tăng đáng kể nồng độ amlodipin, dẫn đến tăng nguy cơ hạ huyết áp. ⁵² Sự thay đổi này có thể rõ rệt hơn ở người già. ⁵³ Có thể cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều.
- Các thuốc cảm ứng CYP3A4: Việc sử dụng đồng thời với các thuốc cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, St. John’s wort) có thể làm giảm nồng độ amlodipin. ⁵⁵ Cần thận trọng khi dùng chung. ⁵⁶
- Bưởi hoặc nước ép bưởi: Không khuyến cáo dùng chung vì có thể làm tăng sinh khả dụng và tác dụng hạ huyết áp ở một số bệnh nhân.
- Dantrolen (tiêm truyền): Do nguy cơ tăng kali máu, khuyến cáo không dùng chung thuốc chẹn kênh calci như amlodipin cho bệnh nhân dễ bị tăng thân nhiệt ác tính. ⁵⁷
Ảnh hưởng của amlodipin trên các thuốc khác:
- Amlodipin có tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp khi dùng chung với các thuốc chống cao huyết áp khác.
- Tacrolimus: Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi dùng chung. Cần giám sát nồng độ tacrolimus và điều chỉnh liều khi cần thiết để tránh ngộ độc. ⁵⁸
- Cyclosporin: Cần xem xét theo dõi nồng độ cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận khi dùng amlodipin và giảm liều cyclosporin nếu cần. ⁵⁹
- Simvastatin: Dùng đồng thời 10 mg amlodipin và 80 mg simvastatin làm tăng 77% tác dụng của simvastatin. ⁶⁰ Khuyến cáo hạn chế liều simvastatin ở mức 20 mg mỗi ngày ở bệnh nhân đang dùng amlodipin.
- Amlodipin không ảnh hưởng đến dược động học của atorvastatin, digoxin hoặc warfarin.

SỬ DỤNG Ở PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai: An toàn chưa được thiết lập. Chỉ nên sử dụng trong thai kỳ khi không có thuốc thay thế an toàn hơn và khi bệnh mang lại nguy cơ lớn hơn cho mẹ và thai nhi. ⁶³
Phụ nữ cho con bú: Không rõ amlodipin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Quyết định tiếp tục/ngưng cho con bú hoặc tiếp tục/ngưng điều trị bằng amlodipin nên được đưa ra dựa trên lợi ích cho mẹ và nguy cơ cho trẻ. ⁶⁴

ẢNH HƯỞNG ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE HOẶC VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Amlodipin có thể gây các tác dụng không mong muốn như nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi… Cần thận trọng khi dùng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc. ⁶⁵

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):

Phản ứng phụ thường gặp nhất là phù cổ chân, liên quan đến liều dùng. ⁶⁶

Thường gặp (ADR > 1/100): ⁶⁷
- Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt, cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
- Tuần hoàn: Đánh trống ngực. ⁶⁸
- Thần kinh trung ương: Chuột rút.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
- Hô hấp: Khó thở. ⁶⁹
Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):
- Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
- Da: Ngoại ban, ngứa.
- Cơ,⁷⁰ xương: Đau cơ, đau khớp. ⁷¹
- Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.
Hiếm gặp (ADR < 1/1000):
- Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
- Tiêu hóa: Tăng sản lợi. ⁷²
- Da: Nổi mày đay.
- Gan: Tăng enzym gan.
- Chuyển hóa: Tăng glucose huyết. ⁷³
- Tâm thần: Lú lẫn.
- Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

QUÁ LIỀU:

Nhiễm độc amlodipin rất hiếm. ⁷⁴ Việc dùng 30 mg amlodipin cho trẻ 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc “trung bình”. ⁷⁵

Xử trí chung khi quá liều thuốc chẹn calci: ⁷⁶
- Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ, điều trị triệu chứng, rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
- Điều chỉnh chất điện giải nếu cần. ⁷⁷
- Trường hợp nhịp tim chậm và block tim: Tiêm atropin tĩnh mạch. ⁷⁸ Có thể tiêm nhắc lại. ⁷⁹
- Có thể tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch dung dịch calci gluconat, isoprenalin, adrenalin hoặc dopamin. ⁸⁰
- Truyền dung dịch natri clorid 0,9% nếu giảm thể tích tuần hoàn.
- Đặt máy tạo nhịp tim khi cần. ⁸¹
- Trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng: Tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% và adrenalin. Nếu không hiệu quả, dùng isoprenalin phối hợp với amrinon.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: USP

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. ⁸⁴ Xem thông tin trên nhãn hộp và vỉ.

BẢO QUẢN: Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng.

DẠNG BÀO CHẾ VÀ QUI CÁCH ĐÓNG GÓI:

Hộp 1 vỉ x 10 viên.
Hộp to x 10 hộp nhỏ x 1 vỉ x 10 viên nén bao phim.
Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim.

Sản xuất bởi: ZYDUS LIFESCIENCES LIMITED, Ấn Độ.