Tên chung quốc tế: Disopyramide.

Mã ATC: C01B A03.

Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc nang: 100 mg, 150 mg disopyramid base (dùng dưới dạng disopyramid phosphat).

Thuốc nang, giải phóng kéo dài: 100 mg, 150 mg disopyramid base (dùng dưới dạng disopyramid phosphat).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Disopyramid là thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, tương tự quinidin và procainamid, có tác dụng ức chế cơ tim, làm giảm tính dễ bị kích thích, tốc độ dẫn truyền và tính co của cơ tim. Disopyramid, giống như quinidin và procainamid, cũng có những tính chất kháng – cholinergic có thể làm thay đổi những tác dụng trực tiếp trên cơ tim.

Disopyramid được coi là một thuốc chống loạn nhịp nhóm I (ổn định màng). Giống như những thuốc chống loạn nhịp nhóm I khác, disopyramid gắn kết với những kênh natri nhanh ở trạng thái không hoạt động và như vậy làm giảm tốc độ khử cực tâm trương ở những tế bào có tính tự động tăng.

Giống như quinidin, procainamid và lidocain, disopyramid xóa tính tự động trong hệ His – Purkinje. Disopyramid làm giảm tính tự động của những trung tâm điều nhịp thất và nhĩ lạc vị, rút ngắn hoặc không làm thay đổi thời gian phục hồi của nút xoang và làm giảm tốc độ dẫn truyền trong nhĩ và thất. Với những liều thường dùng, thuốc ít tác dụng trên tốc độ dẫn truyền qua nút nhĩ – thất hoặc hệ thống His – Purkinje, nhưng giảm tốc độ dẫn truyền qua đường phụ. Disopyramid thường kéo dài thời kỳ trơ hữu hiệu của nhĩ và thất. Thuốc thường có ít tác dụng trên thời kỳ trơ hữu hiệu của nút nhĩ – thất hoặc hệ His – Purkinje. Tuy vậy, không tiên đoán được tác dụng trên nút nhĩ – thất ở những người bệnh có rối loạn dẫn truyền từ trước. Với những liều thường dùng, disopyramid gây ít hoặc không gây kéo dài khoảng PR hoặc phức hợp QRS, nhưng khoảng Q – T hoặc khoảng Q – T hiệu chỉnh theo tốc độ (Q – Tc) có thể bị kéo dài.

Với liều điều trị, disopyramid ít tác dụng trên tần số xoang lúc nghỉ, và có tác dụng trực tiếp giảm lực co cơ tim. Ở người bệnh không có rối loạn chức năng cơ tim, cung lượng tim thường giảm 10 – 15%. Với những liều uống thường dùng, disopyramid thường không ảnh hưởng đến huyết áp. Hiếm khi xảy ra hạ huyết áp; huyết áp tâm thu giảm nhiều hơn huyết áp tâm trương. Disopyramid dường như không có tác dụng alpha – hoặc beta – adrenergic. Thuốc có tác dụng kháng – cholinergic trên hệ tiêu hóa và hệ niệu – sinh dục.

In vitro, hoạt tính kháng – cholinergic của disopyramid khoảng 0,06% so với atropin.

Dược động học

Disopyramid phosphat được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, và 60 – 83% của liều vào đại tuần hoàn dưới dạng không đổi.

Nồng độ disopyramid trong huyết tương, cần thiết để gây đáp ứng điều trị, thay đổi theo typ loạn nhịp tim, mức độ nghiêm trọng, thời gian kéo dài loạn nhịp, và độ nhạy cảm